根据《核医学杂志》 5 月刊上发表的新研究，一种新型的试验性 PET 成像剂可以快速准确地显示透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 患者的病变。研究结果表明， 68 Ga-DPI-4452 (Debio 0328) 试剂在 ccRCC 方面优于标准 CT 成像。它还可以显著加快成像速度，并且将来可以用作治疗诊断对的一部分。
ccRCC 占肾细胞癌病例的 70-80%。局部疾病可以通过手术和消融治疗方案治愈;然而，三分之一的患者出现或发展为转移，预后不良。尽管肾细胞癌治疗取得了重大进展，但远处转移性疾病的五年相对生存率仍然很低。
澳大利亚墨尔本 Peter MacCallum 癌症中心核医学专家 Michael Hofman MBBS、FRACP、FAANMS 教授表示：“碳酸酐酶 IX (CAIX) 编码基因在 90% 以上的 ccRCC 病例中过度表达，并且仅限于胃肠道组织，这为诊断和治疗提供了机会。”“在这项研究中，我们旨在评估针对 CAIX 的成像剂 68 Ga-DPI-4452 (Debio 0328) 的安全性、耐受性和成像特性。”
这项正在进行的首次人体 GaLuCi 研究包括三名经组织学证实为不可切除的局部晚期或转移性 ccRCC 患者，这些患者在转移性环境中接受过至少两线治疗。患者接受 68 Ga-DPI-4452 (Debio 0328) 治疗，并在给药后 15 分钟、1、2 和 4 小时接受全身 PET/CT 检查。对这三名初始患者的图像进行了分析，并评估了药代动力学和安全性数据。
68 Ga-DPI-4452 (Debio 0328) 从最早的时间点开始就提供了出色的成像效果，给药后肿瘤摄取可持续长达四小时。该药物从血液和尿液中迅速消除，患者中未观察到临床显著的毒性。
“ 68 Ga-DPI-4452 PET/CT 显示出极高的肿瘤与背景比率，背景组织几乎不可见，除了胃肠道摄取外。给药后一小时被认为是病变评估的最佳时间点，这比以前使用抗体方法的 PET 成像研究所需的三到七天要短得多，”霍夫曼说。
他继续说道：“现在需要进一步研究，以评估这种新的成像测试是否可以改善患者的诊断、管理和结果。这些发现对于评估 177 Lu-DPI-4452 (Debio 0228) 作为 ccRCC 的治疗方法也令人鼓舞，这将在 GaLuCi 研究的第二部分中进行检查。”
该研究于 2024 年 2 月在线发表。