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新技术一步整合碳 14实现更安全更高效的药物发现

导读 麦吉尔研究人员发现了一种更安全、更有效的技术来测试正在开发的新药。因为这种方法更加简化,它可以帮助加速药物开发过程中的这一步骤,并

麦吉尔研究人员发现了一种更安全、更有效的技术来测试正在开发的新药。

“因为这种方法更加简化,它可以帮助加速药物开发过程中的这一步骤,并降低其危险性,因为任何候选药物都需要探测药物在体内的分布和命运才能获得批准,”说布鲁斯·A·阿恩特森 (Bruce A. Arndtsen) 是詹姆斯·麦吉尔大学 (James McGill) 教授,在麦吉尔大学化学系任教,也是最近发表在《自然化学》(Nature Chemistry)杂志上的描述这一新工艺的论文的资深作者。

博士何塞·兹格海布 (José Zgheib) 补充道:“这项研究用一种只需几个小时的简单安全的方法,取代了长达数天、危险且昂贵的过程。”麦吉尔大学阿恩特森小组的候选人,曾参与该项目。

药物在上市之前会经过测试,以确保分子到达身体的适当区域。这通常是通过在药物中添加放射性原子(例如碳-14)来完成的,以便可以追踪其在体内的移动。有点像GPS,可以用来追踪动物的活动。

但目前要做到这一点涉及一个复杂的多步骤过程,其中碳14原子以放射性一氧化碳或二氧化碳气体的形式提供,处理起来既非常困难又危险。然后,该气体被纳入正在测试的药物的合成中,从而使其碳原子之一成为碳14。

麦吉尔大学的研究人员开发了一种新技术,可以一步将碳 14 掺入候选药物中。通过使用催化剂,他们能够将药物中已有的碳(以羧酸的形式)与类似类型的供体分子中的碳 14 进行交换。更广泛地说,该小组在该领域的工作凸显了一种潜在强大的新兴方法,可以通过金属催化交换反应直接修饰药物。

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