研究人员将两类抗生素的杀菌作用合二为一,证明他们的新型双重作用抗生素可以(几乎)消除细菌耐药性。
细菌等病原体威胁着人类健康,所以我们会使用抗生素。然后细菌就会对抗生素产生耐药性。虽然细菌威胁依然存在,但我们的治疗手段却不那么有效了,甚至根本就没有效果。从本质上讲,这就是抗生素耐药性造成的问题。
但现在,伊利诺伊大学芝加哥分校 (UIC) 的研究人员可能已经用一种新的抗生素补充了这种抗生素库,这种抗生素几乎不可能使细菌产生耐药性。
“这种抗生素的妙处在于它通过细菌的两个不同靶点杀死细菌,”UIC 药学杰出教授、该研究的共同通讯作者 Alexander Mankin 说道。“如果抗生素以相同的浓度击中两个靶点,那么细菌就会通过获得两个靶点中任意一个的随机突变而失去产生耐药性的能力。”
大环内酯类抗生素几十年来一直用于治疗各种细菌感染。大环内酯类抗生素的后缀为“-mycin”,因此可以辨别出它们是哪种抗生素。例如红霉素。从化学上讲,大环内酯类抗生素由带有侧链的大环内酯环组成。它们通过与细菌的核糖体(其蛋白质生产机制)结合,抑制蛋白质合成,从而阻止细菌生长。
喹诺酮类是广谱抗生素的一个大家族,几乎所有的喹诺酮类都是氟喹诺酮类。它们的区别在于各自的化学结构。两者都是由双环含氮系统组成,但喹诺酮类含有酮,而氟喹诺酮类含有氟原子。几乎所有的喹诺酮类和氟喹诺酮类都以“-floxacin”结尾。环丙沙星就是一个在医疗保健中常用的例子。这些抗生素通过干扰细菌 DNA 合成起作用。
自从第一种大环内酯类药物被开发出来后,人们就一直致力于改进它们,用类似氟喹诺酮的结构替换它们的侧链。在本研究中,研究人员尝试合成一种新的“大环内酯类药物”,这种药物可以发挥大环内酯类药物的蛋白质合成抑制功能或氟喹诺酮类药物的 DNA 合成中断功能,具体取决于剂量。